(1R,2R)-etan-1,2-Diol Tiyadiyazol Türevlerinin Sentezi, Karakterizasyonu ve Biyolojik Özellikleri

Abstract

ÖZET: Bu çalışmada yeni 1,2-diol ve tiyadiazol türevleri sentezlendi ve kimyasal yapıları FT-IR, 1H-NMR ve 13C-NMR gibi teknikler kullanılarak aydınlatıldı. Sentezlenen türevlerin in vitro antioksidan aktiviteleri; radikal yakalama potansiyelleri ve Saccharomyces cerevisiae hücrelerinde malondialdehit (MDA) ve antioksidan vitaminlerin miktarı üzerine etkisinin analizi biyokimyasal yöntemlerle araştırıldı. Deneysel çalışmalar sonucunda kullanılan bileşiklerin Saccharomyces cerevisiae hücrelerindeki MDA ve E vitamini düzeylerini etkilediği görüldü. L9 kodlu tiyadiazol bileşiği oksidatif stres oluşturarak MDA düzeyinde kontrole göre anlamlı şekilde artma oluştururken, Vitamin E düzeyinde azalma meydana getirmiştir. L2 ve L8 kodlu bileşiklerin ise hem antiradikal testlerde hemde Saccharomyces cerevisiae hücrelerindeki çalışma sonuçlarına göre antioksidan aktiviteye sahip olduğu tespit edildi. Ayrıca söz konusu türevler, in vitro koşullarda HT 29 (insan kolon adenokarsinoma) hücre hattı üzerinde denenerek antitümör özellikleri araştırıldı. İn vitro çalışmalarda, L4 ve L7 kodlu bileşiklerin HT 29 hücreleri canlılığı üzerinde kontrol grubuna göre istatistiksel açıdan anlamlı olacak şekilde, kanserli hücrelerin çoğalmasını önlediği belirlendi. Antimikrobiyal aktivite denemelerinde bütün maddelerin kullanılan mikroorganizmalar üzerinde belirgin bir etkiye sahip oldukları belirlendi. Bileşiklerin in vitro şartlarda önemli ve farklı biyolojik aktivitelere sahip olduğu tespit edildi.

ABSTRACT: In this study, new 1,2-diol and thiadiazole derivatives were synthesized and their structures were illuminated using techniques such as FT-IR, 1H-NMR and 13C-NMR. In vitro antioxidant activities of synthesized derivatives; radical capture potentials and analysis of the effect of Saccharomyces cerevisiae cells on malondialdehyde (MDA) and the amount of antioxidant vitamins were investigated by biochemical methods. Compounds used as a result of experimental studies were found to affect MDA and vitamin E levels in Saccharomyces cerevisiae cells. L9 coded thiadiazole compound produced oxidative stress and significantly increased MDA level compared to control, while it decreased Vitamin E level. It can be said that L2 and L8 coded compounds have shown antioxidant activity in both antiradical tests and Saccharomyces cerevisiae cells. In addition, the derivatives were tested on HT 29 (human colon adenocarcinoma) cell line in vitro conditions and their antitumor properties were investigated. In in vitro studies, it was determined that the compounds coded L4 and L7 prevent the proliferation of cancerous cells, which is statistically significant over HT 29 cells viability compared to the control group. In antimicrobial activity trials, all substances were determined to have a significant effect on the microorganisms used. It can be said that the compounds have shown significant and various biological activities in in vitro conditions.