BİS-1,2,4-TRİAZOL TÜREVLERİNİN ANTİKANSER VE ANTİMİKROBİYAL ETKİLERİNİN ARAŞTIRILMASI

Abstract

ÖZET Bu çalıĢmada daha önce antioksidan kapasiteleri ortaya konulmuĢ bazı sentezlenmiĢ bis-hidrazinkarbotiyoamit türevleri ve bu bileĢiklerin halkalaĢmasında oluĢan bis-1,2,4-triazol türevlerinin in vitro ortamda prostat kanser hücre hattı-3 (PC-3) üzerindeki antikanser, antiapoptotik ve antibakteriyel etkilerinin belirlenmesi hedeflenmiĢtir. ÇalıĢmamızda 5 farklı 1,2,4-triazol türevleri maddenin ön denemeler sonucunda belirlenen konsantrasyon değerlerine göre PC-3 hücre kültürlerinde WST-1 yöntemi kullanılarak sitotoksik aktivite değerleri ortaya konulmuĢtur. Bu sonuçlar doğrultusunda 4C (5,5‟-piridin-2,5diilbis[4-(4-metoksifenil)-4H-1,2,4-triazol-3-tiyol]), 4B (piridin-2,5-diilbis(4-etil-4H-1,2,4-triazol-3-tiyol), 2 (piridin-2,5-dikarbahidrazit), 3B (2,2‟-(piridin-2,5-diildikarbonil)bis(N-etilhidrazinkarbotiyoamit), 3C (2,2‟-(piridin-2,5-diildikarbonil) bis (N-(p-metoksifenil)hidrazinkarbotiyoamit) maddeleri karĢılaĢtırıldığında artan konsantrasyonlara bağlı olarak canlı kanser hücre sayısının giderek azaldığı görülmüĢtür. En yüksek sitotoksik etkinin 500 μM konsantrasyonda olduğu belirlenmiĢtir. Antibakteriyel çalıĢmada ise maddelerinin gram pozitif üzerinde daha fazla etkili olduğu görülmektedir. Apoptotik indeks oranlarına bakıldığında ise en düĢük apoptotik indeks oranı 4B maddesi uygulandığında en yüksek apoptotik indeks oranı 3C maddesi uygulandığında tespit edilmiĢtir.